PDE-5-Hemmer
Phosphodiesterase-5-Hemmer (auch Phosphodiesterase-V-Hemmer oder PDE-5-Hemmer) sind Substanzen, die das cGMP-abbauende Enzym Phosphodiesterase V hemmen und somit die Konzentration von intrazellulärem cGMP erhöhen. Sie verursachen unter anderem eine Erweiterung von Blutgefäßen (Vasodilatation). Phosphodiesterase-5-Hemmer wurden ursprünglich zur Behandlung der Angina Pectoris sowie von Bluthochdruck entwickelt, finden aber heute in der Therapie der erektilen Dysfunktion und in der Therapie der pulmonalen Hypertonie Anwendung. PDE-5-Hemmer sind verschreibungspflichtig.
Wirkmechanismus[Bearbeiten]
Phosphodiesterase-5-Hemmer sind Inhibitoren der Phosphodiesterase V, einem Enzym aus der Gruppe der Phosphodiesterasen. Phosphodiesterasen sind für den Abbau der intrazellulären Botenstoffe (Second Messenger) cyclisches Adenosinmonophosphat (cAMP) und cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) verantwortlich. Die Phosphodiesterase V ist in der Lage, selektiv cGMP abzubauen. cGMP seinerseits ist der Second Messenger, der durch den endothelialen Relaxationsfaktor Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert wird und ist somit an der Relaxation von Blutgefäßen beteiligt. Da Phosphodiesterase-5-Hemmer die Inaktivierung von cGMP hemmen, führen sie zu einer Verstärkung der gefäßerweiternden Wirkung von Stickstoffmonoxid.
Die Wirkung von Phosphodiesterase-5-Hemmern kann insbesondere in Geweben beobachtet werden, in denen die Phosphodiesterase V hauptsächlich auftritt. Dazu zählen neben der glatten Muskulatur der Blutgefäße, wo Phosphodiesterase-5-Hemmer zu einer Relaxation führen, auch das Lungengewebe und Thrombozyten.
